请论述抗核苷酸代谢药物的种类和作用机制。
【正确答案】:抗核苷酸代谢的药物是临床上常用来治疗肿瘤的药物,有抗嘌呤核苷酸代谢和抗嘧啶核苷酸代谢两类药物。抗嘌呤核苷酸代谢的药物是一些嘌呤、氨基酸或叶酸等的类似物。在抗嘌呤核苷酸代谢的药物中,属于嘌呤类似物的药物有6-巯基嘌呤、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等,属于氨基酸类似物的有氮杂丝氨酸及6-重氮-5-氧正亮氨酸等。它们主要以竞争性抑制等方式干扰或阻断嘌呤核苷酸的合成代谢,从而进一步阻止核酸以及蛋白质的生物合成。
与抗嘌呤核苷酸代谢的药物类似,抗嘧啶核苷酸代谢的药物是一些嘧啶、氨基酸或叶酸等的类似物。嘧啶类似物主要有5-氟尿嘧啶(5-FU),它的结构与胸腺嘧啶相似。5-FU本身并无生物学活性,必须在体内转变成一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶核苷(FdUMP)及三磷酸氟尿嘧啶核苷(FUTP)后,才能发挥作用。FdUMP与dUMP的结构相似,是胸苷酸合酶的抑制剂,使dTMP合成受到阻断。甲氨蝶呤干扰叶酸代谢,使dUMP不能利用一碳单位甲基化而生成dTMP,进而影响DNA合成。此外,某些改变了核糖结构的核苷类似物,例如阿糖胞苷和环胞苷也是重要的抗癌药物。阿糖胞苷能抑制CDP还原成dCDP,也能影响DNA的合成。
请论述抗核苷酸代谢药物的种类和作用机制。
- 2024-08-24 22:36:24
- 生物化学(三)(03179)