抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的?
A、随机筛选
B、组合化学
C、药物合成中间体
D、对天然产物的结构改造
【正确答案】：C
【题目解析】：1952 年抗结核药物研究的重点为合成具有一NH-CH=S基团的化合物。首先得到具有抗
结核活性的药物为氨硫脲,由于对肝脏有一定毒性,将氨硫脲(4-乙酰氨基苯甲
醛缩氨硫脲)的氮原子从苯核外移到苯核上,得到了异烟醛缩氨硫脲,出乎意料地是其中间体异烟肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用,并且为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物,这使异烟肼成为抗结核的首选药物之一。
