试述氨基糖苷类抗生素的共性。

试述氨基糖苷类抗生素的共性。
【正确答案】:氨基糖苷类抗生素的共性有:
1.化学结构相似,都含有氨基环醇和氨基糖,并由配糖键连接成苷。
2.体内过程相似,口服很难吸收,肌内注射吸收迅速而完全;除链霉素外,其他的氨基糖苷类与血浆蛋白结合率均小于10%;药物主要分布于细胞外液,在肾皮质及内耳的内、外淋巴液中浓度高;药物主要以原型经肾小球滤过排出体外。
3.抗菌作用相似
(1)抗菌谱:对各种需氧革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用;对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的作用较差;对肠球菌和厌氧菌无效。
(2)抗菌机制:与细菌核糖体结合,影响蛋白质合成的各个阶段,即起始阶段、延长阶段和终止阶段,使细菌蛋白质合成受阻,还可影响细菌细胞膜的完整性,导致细菌细胞死亡。
(3)耐药性:细菌对氨基糖苷类易产生耐药性。本类药物之间可产生完全或部分交叉耐药性。细菌产生耐药的机制有:产生修饰氨基糖苷类的钝化酶;膜通透性的改变;抗生素靶位的修饰。
4.不良反应相似,主要有耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应。